淺析噻吩衍生物在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用
2021-03-03 10:05:12??????點(diǎn)擊：
隨著經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展， 行業(yè)中對噻吩產(chǎn)品的實(shí)際需求量不斷增加，并且其性能作用是非常突出的，因而，很受歡迎。據(jù)了解噻吩是一種無色、有惡臭、能催淚的液體，天然存在于石油中，含量可高達(dá)數(shù)個百分點(diǎn)，主要用于醫(yī)藥合成以及染料、樹脂、農(nóng)藥和香料的合成等方面。目前國內(nèi)噻吩的需求主要集中在醫(yī)藥中間體的生產(chǎn)上。然而對其產(chǎn)品在醫(yī)藥領(lǐng)域有哪些應(yīng)用，大家了解多少呢？下面就來聽聽行業(yè)專家為大家詳細(xì)的介紹。
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機(jī)中間體，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥的生產(chǎn)，例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產(chǎn)工藝：乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙?；āＲ脏绶詾樵?，經(jīng)乙酰基反應(yīng)、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯，經(jīng)水解得2-噻吩乙酸，總收率達(dá)53.0%；張洪林等[2]將乙醛酸脫水后，在酸性介質(zhì)中與噻吩和赤鱗混合，在非質(zhì)子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸，最大產(chǎn)率達(dá)53.2%；以噻吩為原料，經(jīng)氯甲基化、氰化反應(yīng)得到2-噻吩乙腈，再經(jīng)水解得到2-噻吩乙酸，總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經(jīng)反應(yīng)、減壓蒸餾制得?；玖鞒贪ㄒ韵聨撞剑?br /> （1）噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩；
（2）2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸；
（3）2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸；
2-噻吩乙酸和2-噻吩乙酰氯是重要的有機(jī)中間體，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥的生產(chǎn)，例如合成廣譜抗菌藥頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢西丁等。
2-噻吩乙酸主要有兩種生產(chǎn)工藝：乙酰噻吩酸化法和噻吩醋酐乙?；āＲ脏绶詾樵?，經(jīng)乙酰基反應(yīng)、氧化重排生成2-噻吩乙酸甲酯，經(jīng)水解得2-噻吩乙酸，總收率達(dá)53.0%；張洪林等[2]將乙醛酸脫水后，在酸性介質(zhì)中與噻吩和赤鱗混合，在非質(zhì)子酸催化劑作用下得到2-噻吩乙酸，最大產(chǎn)率達(dá)53.2%；以噻吩為原料，經(jīng)氯甲基化、氰化反應(yīng)得到2-噻吩乙腈，再經(jīng)水解得到2-噻吩乙酸，總收率53%。
2-噻吩乙酰氯由2-噻吩乙酸與氯化亞砜經(jīng)反應(yīng)、減壓蒸餾制得?；玖鞒贪ㄒ韵聨撞剑?br /> （1）噻吩在催化劑存在下乙酰化得到2-乙酰噻吩；
（2）2-乙酰噻吩在催化劑存在下與亞硝酸鈉和鹽酸作用得到2-噻吩乙醛酸；
（3）2-噻吩乙醛酸用水合肼還原得到2-噻吩乙酸；
（4）2-噻吩乙酸酰氯化得到2-噻吩乙酰氯。各方法的主要區(qū)別在于第四步中所用溶劑，目前，以二氯甲烷為最優(yōu)溶劑，不僅反應(yīng)溫和，而且可以洗脫重復(fù)利用。
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